(一)滴眼液

    滴眼液(包括洗眼液如生理盐水、2％硼酸溶液等)配制时应注意下列问题。

    1．pH值的调整

    正常泪液的pH值在7.2～7.4之间(患眼病时有所改变)。滴眼液的pH值过低(太酸)因刺激而大量分泌泪液，从而稀释药液并将药物冲出结膜囊，影响药物效果。同时，过于偏酸的药液可凝固眼黏膜，导致损害；pH值过高(太碱)，可使眼黏膜上皮细胞硬化或膨胀，导致组织坏死。所以在配制滴眼液时，常加入缓冲物质以调节溶液pH值，使其与泪液大体相近，以减少刺激性。正常人眼可耐受的pH值范围为5.0～9.O。

  (1)pH值对主药的稳定性有较大影响  某些药物在酸性环境下稳定，有些恰恰相反；而另一些药物则在中性溶液中稳定。如氯霉素滴眼液，通常调节pH值在7．O左右，保持稳定状态。

  (2)pH值对药物的疗效同样有很大影响  若pH值不当可使药效降低或失效。如ZnS04滴眼液在pH值是5时较稳定，pH值是7.4易产生沉淀，而在pH值是6时则疗效最佳。

  因此，滴眼液的pH值应根据稳定性与疗效共同考虑，调节至最适pH值。常用于调节pH值的缓冲液有磷酸盐缓冲液(PBS)、硼酸盐缓冲液等。

  2．渗透压的调节

   凡和血浆或泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，相当于O．9％NaCI溶液。眼用溶液的渗透压应尽量和泪液等渗。高渗溶液由于吸收水分，使眼组织脱水、干燥而产生不适的感觉；低渗溶液则能使角膜组织膨胀而引起疼痛；渗透压过高或过低，均可刺激眼，促使泪液分泌增加，而使药液迅速稀释或冲走，影响疗效。因此，一般滴眼液均要求调整其渗透压。正常眼能耐受相当于0.8％～1.2％NaCl溶液的渗透压。

   一般滴眼液含主药量较低，若以蒸馏水配制，溶液渗透压多相当于O.5％NaCl溶液以下，眼不能耐受而需调整。一种简易的方法就是将所需药物溶于0.9％NaCI溶液(生理盐水)，其渗透压仍在允许范围之内。例如，1%硫酸阿托品相当于0.14%NaCl，若将1g阿托品溶于100ml生理盐水中，其渗透压相当于1．04％NaCI溶液；1％硫酸链霉紊相当于

0.07％NaCl，1g链霉素溶于100ml生理盐水中，其渗透压相当于O.97％NaCl溶液。因此，对于分子量较大的有机化合物均可用此简易法配制。

    若滴眼液中所含药物浓度较大，为高渗溶液，而稀释调整渗透压又会影响其疗效时，则

不予调整。如10％～30％SA(磺胺醋酰钠)溶液高于正常渗透压3～10倍，但降低浓度时疗效亦减弱；又如专用高渗盐水(5％NaCI)治疗大疱性角膜炎等。

    3．灭菌和抑制剂的选择

    眼用溶液的灭菌，目的在于除去污染的微生物，特别是对于外伤或施行手术后的眼尤为重要。灭菌方法应根据药物的性质决定，一般采用加热灭菌、滤过除菌或无菌操作等。

    由于滴眼液大多系在使用过程中受到细菌的污染，故加入抑菌剂是非常必要的。用于滴眼液的抑菌剂要求①对机体无害、无毒性；②对主药无配伍禁忌、不影响药效；③应达到抑菌有效浓度、阻止各种微生物生长；④久储稳定、不易随受热和pH值的变化而改变；⑤与橡皮塞、塑料等不起作用。

    常用的抑菌剂有：硫柳汞O.01％～O.02％、氧氰化汞O.01％～0.02％、尼泊金(甲酯O.09％加丙酯O.01％或单独用丙酯0．03％)、阳离子表面活性剂(苯扎氯铵或苯扎溴铵0．01％、杜灭芬O．01％～O．05％、洗必泰0．01％)等。

    4.抗氧化剂

    为保持某些易氧化药物的稳定性，常在滴眼液中加入适当抗氧剂。常用的抗氧剂有：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠及维生素C等。常用浓度0.05％～0.15％.

    (二)眼用片剂